Aktivními složkami ostropestřce jsou flavonoidy (silybin, silydianin a silychristin); esenciální olej - hořká látka (uvolňuje a vylučování žluče ze žlučníku), galaktagogy (pomáhají kojící matce zvýšit tok mateřského mléka) a demulcentní látky (uklidňují a chrání podrážděnou nebo zapálenou vnitřní tkáň), a antioxidanty.

Od starověku se ostropestřec používá při léčbě onemocnění jater. Ostropestřec je v prvních řeckých spisech označován jako „bylina chránící játra." Četné dobře navržené klinické studie prováděné v Evropě, především v Německu, ukazují terapeutickou hodnotu silymarinu s benefitem při léčbě metabolického poškození jater, chronické hepatitidy a zánětu žlučovodů, včetně stavů vyvolaných alkoholem, léky (psychofarmakami) a chronickou chorobou jater.

latinský název: Fructus cardui Mariae